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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T1349	5-Fluorouridine	Others; DNA/RNA Synthesis	Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Others
	5-Fluorouridine 是一种 5-fluorouracil 的代谢物，具有抗癌作用。它对 L1210 细胞的生长具有细胞毒性作用，其作用的 IC50值为 2 nM。它能抑制人结肠癌细胞 rRNA 的合成。
T21859	ARM1	Aminopeptidase; Epoxide Hydrolase	Metabolism
	ARM1 是氨基肽酶和环氧化物水解酶抑制剂，IC50分别为为7.61 µM 和12.4 µM。
T77729	MY-1076	Apoptosis; YAP	Apoptosis; Stem Cells
	MY-1076 是一种高效的 YAP 抑制剂，具有抗胃癌活性。MY-1076 剂量依赖性诱导G2/M期阻滞，诱导 YAP 降解和细胞凋亡，抑制微管蛋白聚合。MY-1076 抑制 MGC-803、SGC-7901、HCT-116 和 KYSE450 细胞增殖。
T63260	Snail/HDAC-IN-1	Apoptosis; Antifungal	Apoptosis; Microbiology/Virology
	Snail/HDAC-IN-1是一种Snail/HDAC 抑制剂剂，具有抗菌抗癌活性，可降低Snail蛋白的表达，诱导细胞凋亡，可用于研究实体肿瘤。
T82227	HDAC1/CDK7-IN-1	HDAC	Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair
	HDAC1/CDK7-IN-1（compound 8e）是一款针对CDK7和HDAC1的双重抑制剂，其IC50值分别为893 nM 和248 nM 。该化合物能有效抑制MDA-MB-231、MCF-7、A549及HCT-116等多种癌细胞系的生长。此外，HDAC1/CDK7-IN-1在HCT-116细胞中诱发了细胞周期阻滞与凋亡（apoptosis）现象，并能够抑制其细胞迁移能力。
T63470	PI3K/mTOR Inhibitor-8
	PI3K/mTOR Inhibitor-8 是 PI3K (PI3Kα IC50: 0.46 nM) 和 mTOR (mTOR IC50: 12 nM) 双重抑制剂。PI3K/mTOR Inhibitor-8 能够将 HCT-116 细胞的细胞周期阻滞在G1/S 期，并诱导其凋亡 (apoptosis)。
T68209	Kopsoffinol
	Kopsoffinol is a bisindole alkaloid that has been shown to have in vitro growth inhibitory activity against human PC-3, HCT-116, MCF-7, and A549 cells and moderate effects in reversing multidrug-resistance in vincristine-resistant human KB cells.
T81544	PARP1-IN-16	PARP	Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair
	PARP1-IN-16（化合物12a）是一款高效的PARP1抑制剂，其IC50为1.89 nM。该化合物能够促使细胞周期在S期停滞，并引发HCT-116细胞的凋亡。
T61700	PIM1-IN-7
	PIM1-IN-7 (compound 6c) is a powerful inhibitor of PIM-1, effectively suppressing its activity with an IC50 of 0.67 μM. This compound also exhibits significant cytotoxicity against HCT-116 and MCF-7 cells, as demonstrated by their respective IC50 values of 42.9 and 7.68 μM [1].
T83090	Anticancer agent 131
	HCT-116-IN-1, 一种与γ-内酰胺融合的吡啶酮衍生物，展现了针对HCT116细胞的强抗癌活性，其细胞毒性测定显示IC50值为5.59 μM。
T16155	MSN-125	Akt	Cytoskeletal Signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling
	MSN-125 effectively inhibits Bax/Bak-mediated apoptosis in HCT-116, BMK Cells, and primary cortical neurons protect primary neurons against glutamate excitotoxicity. MSN-125 is an effective Bax and Bak oligomerization inhibitor. MSN-125 prevents mitochond
T81374	PROTAC TTK degrader-2	PROTACs	PROTAC
	PROTACTTK degrader-2是一种TTK(苏氨酸酪氨酸激酶)的高效PROTAC降解剂，其在COLO-205和HCT-116细胞中分别展现出3.1和12.4 nM的DC50值。在COLO-205人结直肠癌细胞异种移植小鼠模型中，此化合物证实了其针对性降解与抗癌活性。
T62188	PIM1-IN-6
	PIM1-IN-6 (compound 5h) 是一种 PIM-1 的有效抑制剂 (IC50: 0.60 μM)。PIM1-IN-6 对 HCT-116 和 MCF-7 细胞具有较高的细胞毒作用，他们的 IC50 值分别为 1.51 和 15.2 μM。
T82086	ICMT-IN-7
	ICMT-IN-7（化合物74）是一种高效的ICMT抑制剂，其IC50值为0.015 μM。该化合物能剂量依赖性地在HCT-116细胞中诱导ICMT蛋白在胞质的积累，并能抑制表达K-Ras和N-Ras的多种癌细胞系的增殖。
T74771	Diaporthein B
	Diaporthein B 是氧化程度极高的 pimarane 二萜之一。Diaporthein B 表现出抗结核分枝杆菌的活性，MIC 为 3.1 μg/mL。Diaporthein B 显示对 HCT 116 和 LoVo 结肠癌细胞的 IC50为 1.5-3 μM/L。
T64150	CX-5461 dihydrochloride
	CX-5461 dihydrochloride 是一种有效的、口服具有活力的 Pol I 介导的 rRNA synthesis 抑制剂，能够作用于 HCT-116 细胞 (IC50: 142 nM)，A375 细胞 (IC50: 113 nM) 和 MIA PaCa-2 细胞 (IC50: 54 nM)，对 Pol II 作用较小 (IC50≥25 μM)。
T60933	B-Raf IN 7
	B-Raf IN 7 (compound 6a) 是 B-Raf 的有效抑制剂，IC50值为 110.23 nM。B-Raf IN 7 对结肠癌细胞(HCT-116)、乳腺癌细胞 (MCF-7)、肝癌细胞 (HEPG-2)、人宫颈癌细胞 (Hela) 和人前列腺癌细胞 (PC-3) 具有抗肿瘤活性。其 IC50值分别为 7.50、9.87、10.57、11.63 和 12.83 μM。
T62649	HDAC-IN-34
	HDAC-IN-34 (compound 27) 是一种 HDAC 的有效抑制剂，能够作用于 HDAC1 (IC50: 0.022 μM) 和 HDAC6 (IC50: 0.45 μM)。HDAC-IN-34 可以与 DNA 结合，造成 DNA 损伤。HDAC-IN-34 利用 p53 信号通路引起细胞凋亡。HDAC-IN-34 对 HCT-116 细胞表现出明显的抗增殖作用 (IC50: 1.41 μM)。
T81375	PROTAC TTK degrader-1	PROTACs	PROTAC
	PROTACTTK degrader-1是一种针对TTK（苏氨酸酪氨酸激酶）的高效PROTAC降解剂，其在COLO-205和HCT-116细胞中的DC50值分别仅为1.7和5.8 nM。在COLO-205人结直肠癌细胞异种移植的小鼠模型中，PROTACTTK degrader-1展现了显著的靶向降解活性和抗肿瘤作用。
T82420	FAK-IN-12	FAK	Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	FAK-IN-12（Compound 12S）为FAK抑制剂，具有47 nM的IC50值。该化合物对MGC-803、HCT-116及KYSE30细胞系的增殖具有抑制作用（IC50值分别为0.24、0.45、0.44 μM），并可诱导细胞凋亡和细胞衰老。
T63448	BRAF V600E/CRAF-IN-1
	BRAF V600E/CRAF-IN-1 是 BRAFV600E/CRAF 的有效抑制剂。BRAF V600E/CRAF-IN-1 能够作用于 HCT-116 结肠癌细胞的 G0/G1 期，使细胞周期停滞，并导致细胞凋亡。BRAF V600E/CRAF-IN-1 表现出潜力进行癌症疾病的研究。
T64203	T-Type calcium channel inhibitor 2
	T-Type calcium channel inhibitor 2 (compound 6g) 是一种 T 型钙通道的有效抑制剂，能够作用于 Cav3.1 (α1G) (IC50: 31.0 μM)、Cav3.2 (α1H) (IC50: 83.1 μM)、Cav3.3 (α1I) (α1H) (IC50: 69.3 μM)。T-Type calcium channel inhibitor 2 对 A549、HCT-116 细胞表现出细胞毒性，IC50s 分别为5.0、6.4 μM。
T60727	B-Raf IN 8
	B-Raf IN 8 (compound 7g) 是 B-Raf 的有效抑制剂 (IC50 = 70.65 nM)。B-Raf IN 8 显示出抗肿瘤活性，其对肝细胞癌 (HEPG-2)、结肠癌 (HCT-116)，乳腺癌 (MCF-7) 和人前列腺癌 (PC-3) 细胞的 IC50值分别为9.78、13.78、18.52 和 29.85 μM。
T80692	β-Glucuronide-NB-bis[N(Me)-methyl ester]-MMAE
	β-Glucuronide-NB-bis[N(Me)-methyl ester]-MMAE 是一种具有选择性的抗增殖活性木耳素-葡糖苷缀合物，对β-葡萄糖醛酸酶处理和未处理的癌细胞体外显示IC50为5.7 nM - 9.7 nM。在HCT-116异种移植小鼠模型中展现出显著的抗肿瘤效果，并且未观察到副作用。
T82136	ICMT-IN-1
	ICMT-IN-1 (化合物75) 作为一种高效的ICMT抑制剂展现出显著活性（IC50=0.0013 μM），能够剂量依赖性地在HCT-116细胞中导致ICMT的胞质内积累，进而有效抑制携带K-Ras和N-Ras变异的多个癌细胞系的增殖。
T63879	microRNA-21-IN-1
	microRNA-21-IN-1（compound 7A）是一种高效microRNA抑制剂，对Hela和HCT-116细胞显示出抗增殖活性，IC50值分别为5.5 μM和2.8 μM，并能促进Hela细胞凋亡(apoptosis)。该化合物通过上调microRNA-21下游功能靶点（PTEN、EGR1、SLIT2）的表达，有助于抗癌研究。
T79287	SB-1295	Reactive Oxygen Species	Immunology/Inflammation; Metabolism; NF-κB
	SB-1295是一种口服活性CDK9/T1抑制剂，其IC50为0.17 μM。在HCT 116和MIA PaCa-2细胞中表现出抗增殖效应，并能诱导MIA PaCa-2细胞死亡，机制包括ROS生成增加、线粒体膜电位下降及细胞凋亡启动。SB-1295具备作为癌症研究工具的潜力。
T72759	c-Met/HDAC-IN-2
	c-Met/HDAC-IN-2 是一种高效的c-Met 和HDAC 双重抑制剂，对HDAC1与c-Met 的IC50分别为 18.49 nM 和 5.40 nM。c-Met/HDAC-IN-2 对几种癌细胞具有抗增殖活性。c-Met/HDAC-IN-2 能将 HCT-116 细胞周期阻滞在 G2/M 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。c-Met/HDAC-IN-2 可用于抗癌耐药研究。
T78804	PI3Kα-IN-12	PI3K	PI3K/Akt/mTOR signaling
	PI3Kα-IN-12（化合物13），作为一种高度选择性的PI3Kα抑制剂，展现出了1.2 nM的IC50值。在HCT-116和U87-MG细胞线上的抑制作用，IC50s分别为0.83 μM和1.25 μM。通过腹腔注射（IP）给予40 mg/kg的PI3Kα-IN-12，能够有效引起接受U87-MG细胞系异种移植的小鼠模型中的肿瘤退缩。
T81469	PI3Kα-IN-14	PI3K	PI3K/Akt/mTOR signaling
	PI3Kα-IN-14（复合物F8）是一款高度选择性的PI3Kα抑制剂，其IC50值为0.14 nM 。此化合物能显著降低线粒体膜的完整性，并在U87-MG细胞中引起G1期细胞周期的停滞以及凋亡现象。此外，PI3Kα-IN-14在不同来源的肿瘤细胞系中均展现出明显的抗增殖能力，其中PC-3的IC50为0.28 μM，HCT-116的IC50为0.57 μM，以及U87-MG的IC50为1.37 μM。
T64047	Topoisomerase II inhibitor 10
	Topoisomerase II inhibitor 10 是拓扑异构酶II (topoisomerase II) 的有效抑制剂 (IC50: 7.45 μM)。Topoisomerase II inhibitor 10 对 HepG-2、MCF-7 和 HCT-116 细胞表现出良好的抗增殖作用。Topoisomerase II inhibitor 10 能够将 HepG-2 细胞的细胞周期阻滞在 G2-M 期，并诱导其凋亡 (apoptosis)。
T10106	3-arylisoquinolinamine derivative	Others	Others
	3-arylisoquinolinamine derivative is a compound with antitumor activity.

化合物

5-Fluorouridine

Cat.No: T1349

Target: Others, DNA/RNA Synthesis

Cat.No: T21859

Target: Aminopeptidase, Epoxide Hydrolase

Cat.No: T77729

Target: Apoptosis, YAP

Snail/HDAC-IN-1

Cat.No: T63260

Target: Apoptosis, Antifungal

HDAC1/CDK7-IN-1

Cat.No: T82227

Target: HDAC

PI3K/mTOR Inhibitor-8

Cat.No: T63470

Cat.No: T68209

Cat.No: T81544

Target: PARP

Cat.No: T61700

Anticancer agent 131

Cat.No: T83090

Cat.No: T16155

Target: Akt

PROTAC TTK degrader-2

Cat.No: T81374

Target: PROTACs

Cat.No: T62188

Cat.No: T82086

Cat.No: T74771

CX-5461 dihydrochloride

Cat.No: T64150

Cat.No: T60933

Cat.No: T62649

PROTAC TTK degrader-1

Cat.No: T81375

Target: PROTACs

Cat.No: T82420

Target: FAK

BRAF V600E/CRAF-IN-1

Cat.No: T63448

T-Type calcium channel inhibitor 2

Cat.No: T64203

Cat.No: T60727

β-Glucuronide-NB-bis[N(Me)-methyl ester]-MMAE

Cat.No: T80692

Cat.No: T82136

microRNA-21-IN-1

Cat.No: T63879

Cat.No: T79287

Target: Reactive Oxygen Species

c-Met/HDAC-IN-2

Cat.No: T72759

Cat.No: T78804

Target: PI3K

Cat.No: T81469

Target: PI3K

Topoisomerase II inhibitor 10

Cat.No: T64047

3-arylisoquinolinamine derivative

Cat.No: T10106

Target: Others

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T2S1396	3-O-Acetyloleanolic acid 齐墩果酸3-乙酸酯,齐墩果酸 3-乙酸酯	Apoptosis	Apoptosis
	3-O-Acetyloleanolic acid 是从 Vigna sinensisK. 种子中提取得到的一种齐墩果醇酸，可诱导癌细胞凋亡并拥有抗血管生成作用。
T2S2382	3'-Hydroxypterostilbene 3’-羟基紫檀茋,3'-羟基紫檀茋,3'-HPT	Apoptosis; Autophagy	Apoptosis; Autophagy
	3'-Hydroxypterostilbene (3'-HPT) 是天然紫檀芪类似物，通过诱导细胞凋亡和自噬，有效抑制人结肠癌细胞的生长。它抑制 PI3K/Akt/mTOR/p70S6K 和 p38MAPK 途径并激活 ERK1/2，JNK1/2 MAPK 途径。
T3S2344	β,β-Dimethylacrylshikonin β,β-二甲基丙烯酰紫草素,Dimethylacrylshikonin,β, β-Dimethylacrylshikonin	ERK; HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Chromatin/Epigenetic; MAPK; Metabolism
	β,β-Dimethylacrylshikonin (Dimethylacrylshikonin) 是一种萘醌衍生物，从 Arnebia nobilis 中提取得到。它利用 PI3K 通路诱导 eNOS、VEGF 和 HIF-1α 的表达，促进血管生成，具有抗肿瘤活性。
T6062	Brefeldin A BFA,布雷非德菌素 A,Ascotoxin,Cyanein,Decumbin	ATPase; Mitophagy; Antibiotic; Autophagy; HSV; CRISPR/Cas9	Autophagy; DNA Damage/DNA Repair; Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology
	Brefeldin A (Cyanein) 属于大环内酯类抗生素，是一种 ATPase 抑制剂 (IC50=0.2 μM)。Brefeldin A 可以诱导肿瘤细胞分化和凋亡，也具有抑制自噬的活性。
T83086	Anticancer agent 160
	Anticanceragent 160 (Compound 6)，源自Parthenium hysterophorus的天然化合物，对HCT-116细胞表现出细胞毒作用，其半数抑制浓度（IC50）为5.0 μM。
TN4132	Germanicol
	Germanicol induces selective growth inhibitory effects in human colon HCT-116 and HT29 cancer cells through induction of apoptosis, cell cycle arrest and inhibition of cell migration. Germanicol may have anti-inflammatory effects .
TN1645	Flavokawain C	NADPH-oxidase; MAPK; AChR	Immunology/Inflammation; MAPK; Neuroscience
	Flavokawain C is a melanogenesis inhibitor, it inhibited melanogenesis with IC50 values of 6.9 μM. Flavokawain C has anti-tumor activity, it inhibited cell cycle and promoted apoptosis, associated with endoplasmic reticulum stress and regulation of MAPKs and Akt signaling pathways in HCT 116 human colon carcinoma cells.

天然产物

3-O-Acetyloleanolic acid

Cat.No: T2S1396

Synonym: 齐墩果酸3-乙酸酯,齐墩果酸 3-乙酸酯

Target: Apoptosis

3'-Hydroxypterostilbene

Cat.No: T2S2382

Synonym: 3’-羟基紫檀茋,3'-羟基紫檀茋,3'-HPT

Target: Apoptosis, Autophagy

β,β-Dimethylacrylshikonin

Cat.No: T3S2344

Synonym: β,β-二甲基丙烯酰紫草素,Dimethylacrylshikonin,β, β-Dimethylacrylshikonin

Target: ERK, HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase

Cat.No: T6062

Synonym: BFA,布雷非德菌素 A,Ascotoxin,Cyanein,Decumbin

Target: ATPase, Mitophagy, Antibiotic, Autophagy, HSV, CRISPR/Cas9

Anticancer agent 160

Cat.No: T83086

Cat.No: TN4132

Cat.No: TN1645

Target: NADPH-oxidase, MAPK, AChR

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